碘-131治療甲亢是核醫學在治療上應用得最早的一種方法，迄今為止已有50多年的歷史。碘是甲狀腺合成甲狀腺激素必備原料，放射性碘-131和穩定性碘具有相同的生理生化特性，甲狀腺組織同樣對它有高度的吸收和濃集能力。大量濃集的放射性碘-131使甲狀腺受到輻射作用，部分甲狀腺組織被破壞，使甲狀腺激素生成減少，甲亢緩解或治愈。碘-131衰變過程中可發射γ和β射線，起治療作用的β射線射程較短，平均為1毫米，最長為2.2毫米，因而對甲狀腺周圍組織和器官影響很小或基本沒有影響。這種方法簡便、安全、療效好，復發率低，并發癥少，是一種理想的治療甲亢的方法。

這種方法適合于多數甲亢患者，尤其對于抗甲狀腺藥物無效、過敏、治療后復發、甲亢手術后復發、甲亢伴肝損傷、甲亢伴粒細胞減少、患者不愿手術或者有手術禁忌癥（如心臟病、糖尿病或血液病）的病人。對于妊娠或哺乳期的婦女、甲亢伴有急性心肌埂塞患者以及兒童的患者，我們都不建議首選核素治療。